Киназы присутствуют во всех формах жизни — бактерии могут быть уязвимы для новых антибиотиков.

Киназы как мишени для новых антибиотиков

Роль киназ в организмах

Ферменты, известные как киназы, играют ключевую роль в росте клеток, обмене веществ и передаче сигналов у множества организмов — от водорослей до гельминтов и млекопитающих.

Новый атлас бактериальных киназ

Команда исследователей из Университета Джорджии сосредоточилась на серин-треониновых киназах — регуляторах роста клеток и патогенности у множества видов бактерий. Они утверждают, что их сборник может стать руководством для исследований вирулентности бактерий и потенциально новаторских способов борьбы с бактериями путём ингибирования активности серин-треониновых киназ.

Эволюционная связь и регуляция клеточных процессов

Бактериальные серин-треониновые киназы регулируют разнообразные клеточные процессы, связанные с ростом клеток, вирулентностью и патогенностью, и эволюционно связаны с доступными для лекарственных препаратов эукариотическими серин-треониновыми киназами, — пишет исследователь доктор Брэди О’Бойл из Университета Джорджии, ведущий автор нового исследования, связанного с масштабным атласом.

О’Бойл и его команда обнаружили, что количество серин-треониновых киназ в геномах бактерий варьируется от 1 у Escherichia coli до более чем 60 у некоторых видов Actinobacteria.

Киназы в биологических системах

В биологических системах серин-треониновые киназы выполняют специфическую функцию: фосфорилируют серин и треонин, которые являются аминокислотами в белковой цепи. Фосфорилирование означает добавление фосфатной группы, обычно из аденозинтрифосфата (АТФ), к остаткам серина или треонина, тем самым регулируя функции белков.

Фосфорилирование с участием серин-треониновых киназ является распространённой формой биологической регуляции, встречающейся во всех формах жизни. Чтобы по-новому воздействовать на бактерии, О’Бойл и его коллеги предлагают воздействовать на доступные для лекарственных препаратов участки серин-треониновых киназ, что может подавить жизнедеятельность организмов и, возможно, избежать последствий резистентности к лекарствам.

Анализ и классификация бактериальных киназ

В журнале Science Signaling О’Бойл и его коллеги подробно сообщают, как они проанализировали сотни тысяч бактериальных серин-треониновых киназ и классифицировали их на киназы и псевдокиназы на основе общих сходств в их каталитических доменах.

Команда классифицировала более 300 000 последовательностей бактериальных серин-треониновых киназ из базы данных эталонных последовательностей Национального центра биотехнологической информации (RefSeq) нередуплицированных белковых баз данных.

Уже сейчас О’Бойл и его соавторы видят способ использовать сборник для борьбы с бактериями туберкулёза по-новому. Биохимические и пептидные скрининги показали, что ингибирование ферментативной активности серин-треониновых киназ может быть способом контроля Mycobacterium tuberculosis.

Выводы

Результаты открывают ранее не исследованные пути для изучения функций бактериальных серин-треониновых киназ в передаче сигналов клеток и для разработки селективных ингибиторов бактериальных серин-треониновых киназ. Атлас будет полезен исследователям, изучающим конкретные бактерии и ферментативные группы.

Исследователи классифицировали киназы на 35 канонических и семь псевдокиназных семейств на основе закономерностей эволюционных ограничений в консервативном каталитическом домене и фланкирующих регуляторных доменах, — отметил О’Бойл.

Через статистические сравнения мы определили особенности, отличающие бактериальные серин-треониновые киназы от эукариотических серин-треониновых киназ, включая остаток аргинина в регуляторной спирали (C-спираль), который динамически связывает АТФ- и субстрат-связывающие домены киназного домена, — добавил О’Бойл.

Хотя атлас классифицирует тысячи ферментов по различным семействам, он также предоставляет ресурс, который может быть использован для изучения эволюции киназ. Однако наибольший потенциал, по словам разработчиков, заключается в том, чтобы помочь решить проблему резистентности к лекарствам.

«Структура и регуляторные особенности, которые мы представили в этой статье, […] могут быть использованы для разработки широкоспектральных антимикробных препаратов, нацеленных на бактериальные серин-треониновые киназы», — заключили О’Бойл и его коллеги.

Источник

Другие новости по теме

Другие новости на сайте

Оставьте комментарий