Исследователи создали таблетку, которая может эффективно доставлять инсулин и другие инъекционные препараты. Это сделает приём лекарств для лечения хронических заболеваний более удобным для пациентов, менее инвазивным и потенциально менее дорогостоящим.
Вместе с инсулином её можно будет использовать для семаглутида — популярного препарата GLP-1, продаваемого под торговыми марками Ozempic и Wegovy, а также для ряда других популярных белковых препаратов, таких как антитела и гормон роста, которые составляют рынок стоимостью 400 миллиардов долларов.
Обычно эти препараты необходимо вводить с помощью инъекций, поскольку они не могут преодолеть защитные барьеры желудочно-кишечного тракта. В новой капсуле используется небольшой сжатый «взрыв», чтобы протолкнуть лекарство через эти барьеры в тонком кишечнике и попасть в кровоток.
В отличие от других конструкций, в ней нет сложных движущихся частей, она не требует батареи или накопленной энергии.
«Это исследование представляет новый способ доставки лекарств, который так же прост, как проглотить таблетку, и заменяет необходимость в болезненных инъекциях», — говорит Марк Праузниц, создавший таблетку в своей лаборатории вместе с бывшим аспирантом Джошуа Паласиосом и другими студентами-исследователями.
«Другие сделали механические устройства для доставки белков, которые можно засунуть в рот или проглотить, но они дорогие и сложные. Мы хотели создать капсулу, которая использует простую фармацевтическую формулу, недорогую в производстве, но обладающую мощностью механического устройства для усиления доставки лекарств», — добавляет он.
В лабораторных испытаниях на животных учёные показали, что их капсула снижает уровень сахара в крови так же, как традиционные инъекции инсулина.
Исследователи опубликовали описание своей конструкции таблетки и результаты исследования в журнале «Контролируемый выпуск» (Journal of Controlled Release).
Как работает капсула
Капсула основана на проверенной реакции пузырьков воды и бикарбоната натрия для создания давления внутри капсулы после её проглатывания. В конце концов, давление преодолевает небольшое слабое место в желатиновой оболочке таблетки, что приводит к выбросу частиц лекарства.
Высокая скорость «взрыва» сметает слизь, выстилающую кишечник, подобно тому, как поток воздуха может оттолкнуть воду. Это подводит лекарство прямо к эпителиальным клеткам, которые могут перенести его в кровоток. Поскольку частицы лекарства движутся так быстро, у ферментов, расщепляющих белки, нет шанса их разрушить.
Сама капсула изготовлена из того же желатинового материала, что и таблетки, которые уже есть в вашей аптечке. Её укрепили воздействием ультрафиолетового света, чтобы она могла выдержать экстремальные условия в желудке и тонком кишечнике. В капсуле есть небольшое внутреннее отделение, содержащее лекарство, что обеспечивает его эффективное выбрасывание.
«С самого начала мы поставили перед собой цель разработать капсулу так, чтобы её можно было подключить к традиционным методам производства капсул», — говорит Джошуа Паласиос, первый автор исследования и бывший аспирант в лаборатории Праузница.
«Очевидно, что мы делаем несколько вещей по-другому, но очень важно производить эти капсулы по низкой цене и в больших количествах. Использование существующих производственных процессов имеет ключевое значение для широкого распространения этой технологии».
Пока что пациентам недоступны методы перорального введения инсулина. Хотя есть несколько других белковых препаратов, принимаемых перорально, большинство из них плохо всасываются в кишечнике. Например, организм усваивает менее 1% пероральной формы семаглутида, называемой Rybelsus; остальные 99% — теряются.
Капсула с инсулином, разработанная Праузницем и его командой, предназначена для увеличения всасывания, требуя меньшего количества лекарства и повышая его эффективность.
Сейчас команда работает над дальнейшим увеличением процента всасываемого препарата и изучает другие инъекционные препараты, помимо инсулина, которые могли бы работать в их капсуле, например, семаглутид.
Праузниц известен тем, что впервые применил микроиглы для доставки лекарств через кожу. Его работа по доставке через кожу вдохновила на создание самонадувающейся капсулы.
«Я думал обо всех различных способах доставки лекарств через кожу и о том, как это можно применить в кишечнике», — говорит он.
«Хотя существуют механические, электрические, ультразвуковые, лазерные и другие устройства, которые можно применять к коже, они слишком сложны для проглатывания. Но струйная инъекция, которая широко используется для вакцинации без игл, может работать в кишечнике. Это как крошечная пуля, которая стреляет лекарством в ткань».
«В конце концов, есть некоторые различия в науке и механизме, но ход мысли тот же: вы стреляете чем-то под высоким давлением по своей цели».
Источник: Georgia Tech