Проблема антибиотикорезистентности
Согласно Всемирной организации здравоохранения, антибиотикорезистентность напрямую приводит к более чем 1 миллиону смертей каждый год и способствует ещё более чем 35 миллионам. Среди наиболее вероятных к развитию устойчивости к известным методам лечения — грамположительные патогены Staphylococcus aureus и Enterococcus sp., которые могут вызывать опасные внутрибольничные и внебольничные инфекции.
Новое соединение инфузид
В журнале Microbiology Spectrum исследователи описывают недавно синтезированное соединение под названием инфузид, которое проявляет активность против устойчивых к противомикробным препаратам штаммов S. aureus и Enterococcus в лабораторных условиях и при тестировании на мышах.
Кроме того, результаты показывают, что инфузид убивает бактерии иным способом, чем другие противомикробные препараты, что может помочь сдержать развитие устойчивости.
История создания
Инфузид стал результатом более чем десятилетней работы междисциплинарных исследователей, которые искали способы создания соединений, способных действовать против патогенов аналогично известным фармацевтическим соединениям.
Среди них — гидразоны, неорганические синтезированные соединения, которые, как показали предыдущие исследования, демонстрируют антибактериальную активность, в том числе против устойчивых штаммов.
Результаты исследований
Исследователи синтезировали 17 новых соединений, содержащих гидразоны, и среди них инфузид проявил активность против грамположительных S. aureus и Enterococcus.
«Мы начали проект в рамках сотрудничества, искали способы синтеза соединений и связывали их с соединениями, которые могли бы иметь биологическую активность», — сказал доктор Мишель Балтас, учёный-медик из Лаборатории координационной химии Университета Тулузы во Франции. Балтас совместно руководил работой с доктором Сидхартом Чопрой из Центрального научно-исследовательского института лекарственных средств в Лакхнау, Индия.
Исследователи обнаружили, что инфузид специфически атакует бактериальные клетки. В лабораторных тестах они сравнили противомикробное действие инфузида с ванкомицином, мощным антибиотиком, представляющим стандарт лечения резистентных инфекций. Они обнаружили, что инфузид быстрее и эффективнее уменьшает размер бактериальных колоний, чем стандартный препарат.
В тестах на устойчивые инфекции S. aureus на коже мышей соединение эффективно сокращало популяцию бактерий. Снижение было ещё выше, сообщили исследователи, когда инфузид был объединён с линезолидом, синтетическим антибиотиком.
Инфузид не проявил значительной активности против грамотрицательных патогенов, хотя Балтас сказал, что группа ищет небольшие изменения в инфузиде, которые могли бы расширить его противомикробную активность.
Исследователи синтезировали соединения без использования растворителей, которые могут быть дорогими и опасными для окружающей среды. Простота химических реакций, по словам Балтаса, облегчит производство больших объёмов для использования в новых методах лечения. «Я уверен, что те же реакции можно масштабировать», — сказал он.
Группа также изучает действие синтезированных соединений на другие инфекционные заболевания, включая туберкулёз. «У нас есть много других кандидатов для создания противомикробных соединений», — сказал Балтас.
Предоставлено Американским обществом микробиологии.